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Nuovi farmaci antivirali ad azione diretta

Fonte: farmacologia.net

hcv-8-celluleUna migliore comprensione della replicazione del virus della epatite C (HCV) ha permesso lo sviluppo di nuovi agenti terapeutici che hanno come bersaglio diretto gli enzimi.

HCV è un flavivirus con genoma a RNA che codifica una poliproteina. Una volta che HCV è entrato negli epatociti, avviene la traduzione per produrre la poliproteina strutturale che deve poi essere scissa in proteine funzionali. Diverse proteine non strutturali (NS2-NS5) mediano queste funzioni intracellulari e hanno dimostrato di essere bersagli terapeutici promettenti per gli antivirali ad azione diretta (DAA).

Primi inibitori della proteasi di HCV

Due inibitori della proteasi di HCV (PI), Boceprevir (Victrelis) e Telaprevir (Incivo, Incivek), sono stati autorizzati per il trattamento della infezione cronica da HCV. La proteasi non-strutturale di HCV (NS)-3/4A è responsabile della scissione della poliproteina virale di HCV in proteine mature.

Entrambi i farmaci si legano reversibilmente al sito attivo di NS3, bloccando il clivaggio della poliproteina e prevenendo la replicazione di HCV. Oltre a questa azione antivirale diretta, l’inibizione della proteasi NS3 può anche permettere il ripristino delle vie di segnalazione innescate dall’Interferone negli epatociti. Leggi il resto di questa voce

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